1781 metais lapkričio 24 dieną buvo iškilmingai paskelbta, kad įsteigiamas Vilniaus universitete medicinos fakultetas. Jau pirmaisiais metais buvo pradėtas skaityti kursas apie vaistus, kuris tuo metu buvo vadinamas materia medica. Pirmasis šį kursą skaitė Ž. E. Žiliberas, medicinos ir filosofijos daktaras, kuris į Lietuvą atvyko 1775 m. iš Prancūzijos. Pradžioje jis dirbo Grodne, medicinos mokykloje. Be materia medica jis dėstė ir gamtos mokslus, daug dėmesio skyrė botanikai, Vilniuje įsteigė botanikos sodą, yra parašęs kelias monografijas apie Lietuvos augalus. 1784 m. buvo priverstas nutraukti savo veiklą Vilniuje ir grįžti į Prancūziją.

Vėliau materia medica kursas buvo skaitomas įvairių profesorių, 1784-1798 m. dėstė prof. J. Langmajeris iš Vienos (pagrindinis jo skaitomas kursas buvo terapija), 1798-1803 m. dėstė A. Sniadeckis, atvykęs iš Krokuvos. Dar jis dėstė chemiją ir farmaciją ir buvo vienas iš žymesnių Vilniaus universiteto profesorių. Jis pirmasis nustatė diurezinį kalomelio veikimą. Nuo 1807-1831 m. materia medica disciplina Vilniuje buvo dėstoma farmakologijos ir farmacijos kurse, o vėliau buvo įsteigta to paties pavadinimo katedra (1810), kurios vedėju paskirtas J. Volfgangas. 1832 m. iki pat galutinio pirmųjų 3 kursų uždarymo 1840 m. farmakologijos, receptūros ir toksikologijos kursą dėstė A. Velkas, J. Volfgango mokinys. Medicinos mokslai vėl buvo pradėti dėstyti tik po pirmojo pasaulinio karo, kai Senojo universiteto bazėje buvo atkurtas Stepono Batoro universitetas. Farmakologijos katedrai Stepono Batoro universitete nuo 1922 m. vadovavo C. Tračevskis, 1935-1937 m. S. Šilingas-Singalevičius, nuo 1937-1939 m. prof. T. Leikas. Šiuo periodu dėl nedidelio katedros kolektyvo pagrindinis dėmesys buvo nukreiptas farmakologijos dėstymui.

Po antrojo pasaulinio karo 1944-1948 m. buvo įkurta farmakologijos katedra, kuriai vadovavo prof. J. Kairiūkštis, o 1948-1952 m. H. Polukordas. Prof. J. Kairiūkštis subūrė bendradarbių kolektyvą, kuris ėmėsi tirti jo sukurtą nespecifinei dirginamajai terapijai skirtą vaistą – neobenzinolį, kuris vėliau buvo leistas vartoti klinikinėje praktikoje. Nustojus ruošti stomatologus ir farmacininkus, ši katedra buvo panaikinta. Nuo 1952 m. farmakologijos kursas buvo priskirtas bendrosios chirurgijos ir topografinės anatomijos katedrai, nuo 1956 m. mikrobiologijos ir biochemijos katedrai ir 1964m. buvo įkurta farmakologijos ir mikrobiologijos katedra, kurios vedėju buvo išrinktas prof. H. Polukordas, vadovavęs šiai katedrai iki pat savo mirties 1980 m. Katedros vedėju buvo paskirtas mikrobiologas doc. A. Svičiulis (1980-1997), o vėliau mikrobiologas doc. B. Tilindis (1997-2002). 2002 m. po reorganizacijos farmakologijos kursas buvo priskirtas Patologijos,teismo medicinos katedrai ir įkurta Patologijos, teismo medicinos ir farmakologijos katedra.

1960 m. prof. H. Polukordo inciatyva buvo įkurta tarpfakultetinė probleminė vaistų sintezės ir tyrimo laboratorija (sintezės skyrius prie organinės chemijos katedros chemijos fakultete ir farmakologinių tyrimų skyrius – medicinos fakultete), kurioje buvo sintezuojamos ir tiriamos priešuždegiminiu, vietiniai anestezuojančiu, adrenoblokuojančiu poveikiu pasižyminčios medžiagos. Probleminės vaistų sintezės ir tyrimo laboratorijos ir Farmakologijos ir mikrobiologijos katedros bendradarbiai parengė ir apgynė 14 medicinos mokslų kandidato ir tris daktaro disertacijas. Reikiama laboratorijos įranga buvo sukonstruota bendradarbiaujant su Sankt Peterburgo (tada Leningradas) universiteto Biofizikos katedros mokslininkais. Buvo tiriami benzo-1,4-dioksano dariniai arba jų struktūriniai analogai, pasižymintys antiaritminiu, β-adrenoblokuojančiu, antihistamininiu, antiserotonininiu, uždegimą slopinančiu poveikiu . Taip pat buvo tyrinėjamas adrenerginių medžiagų poveikis kai kuriems medžiagų apykaitos procesams miokarde ir tam tikroms katecholaminų apykaitos grandims. Buvo pasiūlyta atlikti ir naujų originalių vaistų – β-adrenoblokatoriaus benzodiksino, vietinio anestetiko benzodiokaino ir kt., klinikinius tyrimus.

Daug dėmesio buvo skiriama tarptautiniam bendradarbiavimui ir darbuotojų kvalifikacijos tobulinimui užsienio farmakologijos laboratorijose. J. Ramanauskas 1975-1985 m. pagal bendradarbiavimo su Greifsvaldo universiteto Farmakologijos institutu sutartį, atliko naujai sintetintų junginių tyrimus, taikydamas kiekybinių ryšių struktūra-veikimas metodus. J. Ramanauskas, E. Urbaitė – stažavosi Budapešto ir Segedo medicinos universitetų farmakologijos institutuose, Frankfurto prie Maino universiteto Farmacinės chemijos institute (1986-1987), Kylio universiteto fiziologijos institute. Gavę DAAD stipendiją (1992-1993) J. Ramanauskas ir E. Voverytė Vengrijoje dirbo mokslinį darbą ir parengė disertaciją. R. Maskeliūnas, kaip „Volkswagen“ stipendininkas, 1993-iaisiais stažavosi Kylio universiteto Fiziologijos institute.

Nuo 1991 metų katedroje pradėta vystyti farmakoepidemiologijos, vaistų suvartojimo tyrimų kryptis. 1993 metais apginta pirma šios srities disertacija, nagrinėjanti vaistų suvartojimo Lietuvoje ypatumus (J. Gulbinovič). Nemažai tyrimų buvo skirta antibiotikų suvartojimui ir mikroorganizmų atsparumui. Šie tyrimai buvo vykdomi bendradarbiaujant su Tartu universiteto Klinikiniais farmakologais, Švedijos Karolinska instituto Hudingės ligoninės klinikinės farmakologijos katedros bendradarbiais. 2012 m. K. Garuolienė apgynė disertaciją, nagrinėjusią vaistų skyrimo kokybės vertinimą naudojant Valstybinės ligonių kasos duomenų bazės duomenis.

Be to 1997-1998 metais J. Gulbinovič kartu su bendradarbiais atliko Lietuvos gyventojų CYP2D6 ir CYP2C19 fenotipo ir genotipo nustatymo tyrimą. Tyrimas atliktas bendradarbiaujant su Švedijos Karolinska instituto Hudingės ligoninės klinikinės farmakologijos katedra, gavus Svenska Institutet stipendiją.

Farmakologijos kursą nuo 1980 m. skaitė doc. J. Ramanauskas, doc. M. Repčytė. Nuo 2008 m. farmakologijos kursui vadovauja doc. Jolanta Gulbinovič, nuo 2012 m. farmakologiją pradėjo dėstyti doc. Edita Kazėnaitė. Nuo 1998 m. doc. Gulbinovič pradėjo skaityti klinikinės farmakologijos kursą. Nuo 2003 m. vaistų registracijos kursą skaito prof. V. Basys, vėliau abu šie kursai buvo apjungti į vieną Klinikinės farmakologijos ir vaistų registracijos kursą.